能抑制核苷酸还原酶,阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸,从而抑制DNA的合成。它能选择性作用于S期细胞。骨髓抑制为剂量限制性毒性,可致白细胞和血小板减少,停药后1~2周可恢复。服用本药可使患者免疫功能受到抑制,故用药期间避免接种病毒疫苗,一般停药3个月至1年才可考虑接种疫苗。服用本药时应适当增加液体的摄入量,以增加尿量,促进尿酸的排泄。定期监测白细胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷水平等。