口服吸收差。静脉注射后迅速分布于各组织,肝内较多。肿瘤组织可选择性地浓集本药。很少透过血脑屏障,本药在肝脏代谢,通过胆汁排泄,有肠肝循环。70%随粪便排泄,5%~16%随尿排泄。也可用于乳腺癌,卵巢癌,小细胞肺癌,软组织肉瘤等。表现为四肢麻木,腱反射消失,麻痹性肠梗阻,颅神经麻痹,可持续较长时间,与单次剂量和总剂量均有关。2 ﹒胃肠道反应恶心、呕吐、腹痛、便秘、腹泻、口腔炎。5 ﹒其他脱发,皮疹,发热。本药可阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出而提高其胞内浓度,故应先用本药再用甲氨蝶呤。奎宁,伊曲康唑可增加本药毒性,卡马西平、苯妥因可增加本药清除而降低其疗效。
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