临床实验显示,本品滴入后0.5~1小时达最高值后,迅速消失,未发现在眼组织内的积蓄性。滴药后24小时,滴入量的约16%排泄到尿中,此时的尿中排泄速度的半衰期为5小时。卡替洛尔是目前仅有的亲水性β受体阻断剂,鼻黏膜吸收比其他药少。本品为非选择性β阻滞剂,根据健康成人的荧光光度法测定结果和青光眼及高眼压症患者的眼压描记的测定结果显示,盐酸卡替洛尔系通过抑制眼房水的产生而降低眼压。据报道,最近刚研制成功的右旋噻吗洛尔能有效降低眼压,并对眼睛之外的全身性β受体阻断作用比左旋噻吗洛尔小得多,因此不会产生左旋噻吗洛尔常引起的心血管抑制和诱发哮喘等严重不良反应,有可能成为下一代抗青光眼新药。
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