本类制剂可有双重作用,并与剂量相关。通过负反馈作用抑制腺垂体,使促黄体激素(LH)、促肾上腺皮质激素(ALTH)及其他生长因子的产生受到抑制。在高剂量照射对敏感细胞具有直接细胞毒作用。主要通过使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新,抵消雌激素的促进肿瘤细胞生长的效应,而在耐药的细胞则无此种作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。还可通过增强E2‐脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平,诱导肝5 α还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。1 ﹒可引起孕酮类反应,如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌异常等。2 ﹒栓塞性疾病或在应用过程中有血栓形成的征象如头痛、视力障碍等应即停药。
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