[治疗]脱氧氮杂胞苷

脱氧氮杂胞苷（5‐Aza‐2 ′‐deoxycytidine）为已知最强的DNA甲基化特异性抑制剂，阻断DNA甲基化可导致基因激活及诱导细胞分化。本品在体外有明显的细胞毒作用，对L 1210的细胞毒作用可为胸苷所加强，因胸苷可使本品掺入DNA的量增加，从而增强本品对DNA甲基化的抑制作用。实验还证明，本品可刺激人红白血病K‐562细胞株在形态上的分化及血红蛋白含量增加。体内实验证明，本品可抑制L 1210白血病及小鼠乳腺癌的生长，并可加强顺铂的抗肿瘤作用。本品注射给药后很快自血中消除，t ⒈ 2为10～35分钟，表观分布容积为0.45～0.85L／kg，总清除率为126ml／（min · kg），可通透血脑屏障，在脑脊液中可达细胞毒浓度。