当适宜和连续的饮食疗法无效,并且高胆固醇血症持续存在时,洛伐他汀会表现出竞争性抑制(HMG‐CoA)还原酶的作用。所有患者,在治疗前要采取低胆固醇的饮食疗法。不良反应有消化道紊乱、乏力、头痛、皮疹、肌痛、痉挛,肌源性暂时性转氨酶升高和血清肌酸磷酸激酶增高。大量饮酒者及有肝脏病史者慎用此药。