夸西泮的分子量为386 ﹒ 8。夸西泮在肝脏内被代谢为2‐氧夸西泮(2‐Oxoquazepam)和N‐去烷‐2‐氧夸西泮(N‐desalkyl‐2‐oxoquazepam)。夸西泮与血浆蛋白结合率约为95%,其平均清除半衰期为39小时,它的两个活性代谢物的半衰期分别为39小时和73小时[ 1 ]。生产厂认为早孕期妇女应用苯二氮类药物可增加胎儿畸形发生率,故将夸西泮归入FDA分类X,孕妇忌用。由于本品的亲脂性较高,故乳汁中夸西泮和2‐氧夸西泮的含量经常高于血液中的含量,乳汁/血液中夸西泮和2‐氧夸西泮浓度比值分别为4.18和2.02。
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