本品肌注或皮下注射后迅速吸收,在肝脏代谢,从尿中排出。地佐辛是κ受体激动剂,也是μ受体拮抗剂,其镇痛作用强于喷他佐辛。本品5~10mg的镇痛效力相当于哌替啶50~150mg。静注可引起呼吸抑制。纳洛酮可对抗此抑制作用。3 ﹒静注后可能引起急性的呼吸抑制,呼吸贮备量减少的病人使用本品有危险。对于术后疼痛、内脏及癌性疼痛及其他剧痛的病人,使用本品的双盲对照实验表明,静注10mg地佐辛的作用优于1mg布托啡诺,多次使用后,其作用持续时间有时比后者更长。目前,尚无致命性呼吸抑制现象的报道。