本品能抑制细菌的细胞壁合成,使之迅速成为球形体而破裂、溶解。本品对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同,但对粪肠球菌的作用较后者为强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感,但后者多数耐药,其余肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用。别嘌醇可使本品皮疹反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。
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