本品属内阿片肽拮抗剂,内啡呔即阿片肽中的致休克因子,其水平升高后作用于阿片μ、κ受体,抑制心血管使血压下降并减少心排血量。纳洛酮对抗内啡肽的上述作用,可改善休克时的血流动力学,增加心肌收缩力与心排血量,升高血压并促进组织灌注状态的恢复。