要点同时应用5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂西地那非和唑类抗真菌药伊曲康唑,可导致西地那非的半衰期延长,作用和毒性明显增强。伊曲康唑的作用无明显改变。已知伊曲康唑是强效的CYP3A4抑制剂,对CYP2C9也有一定抑制作用,而西地那非主要经CYP3A4代谢(也有CYP2C9的参与),因此认为,伊曲康唑抑制CYP3A4和CYP2C9从而阻碍西地那非的代谢转化是使其作用和毒性增强的机制(包括竞争性抑制和非竞争性抑制两种成分)。如果行得通的话,应用氟康唑代替伊曲康唑,也许会不同程度的削弱此种影响,但不会完全避免。
……