口服吸收快而完全用药1~3小时后达血药峰浓度,经肝脏代谢,代谢产物为N‐去甲基氧异安定,同样有抗惊厥作用,作用强度为氯巴占的2/3。T 1/2为60小时,如每日用药30mg,约6天达稳态血浓度。本品具有抗焦虑和抗惊厥作用,抗电休克作用的ED 50比地西泮小而比苯巴比妥、丙戊酸钠大。与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸合用时,本品的血浓度降低,而其他药浓度升高。该药如连续应用,其抗惊厥作用逐渐减弱,可采用“放假疗法”,如女性患者,在月经期发作时,可在月经来潮前2~3天开始用药,10天后停用。但因其抗癫痫机制同氯硝西泮,除出现困倦等副作用外可产生药物依赖性。
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