主要抑制核苷酸还原酶,选择性阻止DNA合成,杀伤S期细胞,并可提高放射线的疗效。用于慢性粒细胞白血病有效,对胃肠道肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、肾癌、膀胱癌、乳腺癌、黑色素等有一定疗效。本品尚有免疫抑制作用。用于治疗顽固性银屑有满意疗效。与放射治疗合用能提高疗效。本品毒性较小,主要为骨髓抑制,偶有胃肠道反应,中枢神经症状、脱发、致畸胎、睾丸萎缩等。