2﹒5 P450酶简介

其中CYP1A2与药物代谢关系最为密切，占肝脏总P450酶含量的13%，参与多种药物、类固醇激素及前致癌物如黄曲霉毒素B（aflatoxin B1）、2‐乙酰氨基芴（2‐acetylaminofluorene）和芳香胺（arylamines）的代谢。咖啡因最主要（80%）的代谢途径是3位去甲基生成次黄嘌呤，该代谢几乎完全由CYP1A2催化，另外，CYP1A2还参与了咖啡因其他途径的代谢。总的来说，人体咖啡因90%的消除经由CYP1A2介导，所以咖啡因是测定体内CYP1A2活性最理想的探针药物［ 22 ］。呋拉茶碱（furafylline）对CYP1A2有强大的不可逆的抑制作用，是一个自杀性的底物药物，对CYP1A2具有一定的特异性，是体外测定CYP1A2活性的理想药物。