单剂量卡泊芬净经1小时静脉输注后,其血浆浓度下降呈多相性。影响卡泊芬净血浆清除的主要机制是药物分布而不是排除或生物转化。卡泊芬净与清蛋白的结合率很高(大约97%)。有少量卡泊芬净以原形药形式从尿中排除(大约为给药剂量的1.4%)。第一天给予单次70mg负荷剂量的注射用醋酸卡泊芬净,随后每天给予50mg的剂量。卡泊芬净不能由透析清除。作用结果:在两项临床研究中发现,环孢素(4mg/kg一次给药或3mg/kg两次给药)能使卡泊芬净的AUC增加大约35%。AUC增加可能是由于肝脏减少了对卡泊芬净的摄取所致。作用机制:体外试验显示,醋酸卡泊芬净对于细胞色素P450(CYP)系统中的任何一种酶都不抑制。
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