临床证据:Kantola等[ 1 ]通过12例健康受试者参与的一个随机双盲安慰剂交叉对照试验,考察了红霉素对辛伐他汀及其活性代谢物药动学的影响。受试者服用红霉素1.5g/d或安慰剂共2天,在第2天合用单剂量辛伐他汀40mg。结果发现,与安慰剂相比,合用红霉素使辛伐他汀原形药物的Cmax升高3.4倍,AUC0~24h增加6.2倍。后合用红霉素1~2周后出现肌痛、肌无力和手脚运动障碍,血清CK和AST高于正常上限30倍,ALT高于正常上限7倍,被迫入院治疗。