用14C标记的经皮吸收研究表明,整个面颈部单次涂药5%制剂1g(含药50mg)并保留12小时,约有用药剂量5.98%的药物被吸收,如每天涂药2次(含药为100mg),其进入系统循环的药量为5~6mg。本品吸收进入系统后,易进入细胞并分布于全身各组织,也可进入中枢神经系统,并代谢为一种具神经毒性的代谢产物氟枸橼酸盐。在肝及其他组织中被二氢尿嘧啶脱氢酶代谢为氟二氢尿嘧啶,而后进一步代谢为α‐氟‐β‐丙氨酸、尿素、CO2。本品从血中消除呈一房室模型,半衰期为10~20分钟,尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代谢,使半衰期延长。
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