是喜树碱的半合成衍生物。其本身及其活性代谢物SN‐38可与拓扑异构酶Ⅰ‐DNA复合物结合,从而阻止断裂单链的再连接。主要代谢产物SN‐38与之有平行的血浆分布,半衰期为13.8小时,机体总清除率平均值为15L/(h · m2)。伊立替康和SN‐38的血浆蛋白结合率分别约为65%和95%。迟发性腹泻(用药24小时后发生)是本品的剂量限制性毒性反应。恶心与呕吐:使用止吐药后10%患者仍发生严重恶心及呕吐。疗程:本品应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。