氟西泮是长效苯二氮类镇静催眠药,作用与地西泮相似,但其催眠作用较强。口服易吸收,但存在明显的首过消除,可被肝药酶氧化生成三个活性代谢物:去烷基氟西泮,羟乙基氟西泮和氟西泮醛类化合物,消除半衰期从30到100小时,可能引起不必要的中枢神经系统抑制,包括白天精神萎靡。主要活性代谢物N‐去烷基氟西泮的t1/2长达50小时以上,老年患者则更长,该代谢物在体内积聚,导致后遗效应。