该类药主要作用于垂体‐性腺轴,通过负反馈机制抑制垂体促性腺激素释放激素(gonadotropin‐releasing hor mone,GnRH),又称促黄体生成激素释放激素(luteinizing hormone‐releasing hormone,LHRH)的生成和释放。导致垂体分泌促黄体生成素(luteinizing hormone,LH)和促卵泡激素(follicle‐stimulating hormone,FSH)的水平下降,进而抑制睾丸和卵巢生成睾酮和雌二醇。可暂时增加男性血清睾酮和女性血清雌二醇的浓度,而使性激素依赖性的癌症出现“暂时恶化”,继而通过负反馈抑制脑垂体LH和FSH的合成,血清LH和FSH水平降低,从而降低睾酮和雌二醇的生成。
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