要点对健康自愿者进行的研究表明,同时应用利福平和酪氨酸蛋白激酶(蛋白酪氨酸激酶)抑制剂吉非替尼,可使后者的平均AUC(血浓度时间曲线下面积)降低83%。有关药物根据相互影响的机制推测,其他利福霉素类衍生物(如利福定、利福喷汀、利福布汀等)也可促进吉非替尼的代谢,但不会像利福平那么明显。机制已知吉非替尼在体内主要由CYP3A4代谢转化为O‐位脱甲基吉非替尼,然后经粪便排泄,而利福平是强效的CYP3A4诱导剂,因此认为,吉非替尼AUC的降低与利福平诱导CYP3A4从而促进其代谢有关。如果必须同时应用的话,应根据具体情况将吉非替尼(或者伊马替尼和厄洛替尼)的剂量适当上调。
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