代表药物有环孢素(ciclosporin,Cs A)和他克莫司。Cs A是从真菌中提取的由11个氨基酸组成的多肽,分子量为1230,不溶于水,但溶于脂类和醇类溶剂中。他克莫司也称FK506,是Tsukubaensis链球菌的发酵产物。西罗莫司与Cs A的免疫抑制能力相当。其免疫抑制能力及毒性均大于MMF。西罗莫司的最初剂型为1mg/d的口服溶液制剂,服药后很快经消化道吸收,用药后1~2小时达到峰值血药浓度,平均半衰期为62小时,主要经肝脏代谢,胆汁排泄,只有很少量经肾脏排泄。硫唑嘌呤作为主要免疫抑制剂的每日口服剂量为2~3mg/kg,作为辅助用药时的剂量为1~2mg/kg。副作用主要为寒战、发热、关节痛,也可引起血小板和白细胞减少。
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