本品在水中溶解度小,在体内吸收、排泄均缓慢,作用较青霉素缓慢而持久。本品肌内注射后,青霉素徐缓释放并被吸收。成人肌内注射30万U,2小时达到血药峰浓度,约为1.6mg/L,24小时后仍可测得微量。给予出生1周以上新生儿相同剂量时,血药浓度则较低,4小时为5~6mg/L,24小时为0.4mg/L。同青霉素,若注射本品误入静脉,可于注射当时或数分钟内发生精神紊乱、幻视、幻听、心悸、发绀、头晕、畏寒等症状,但神志清楚,血压不下降。参见青霉素。