使用3H‐地西泮(diazepan)或3H‐氟硝西泮(flunitrazepam)为放射性标记配体可同中枢神经系统膜蛋白特异性结合,该结合特性满足药理学有关受体的定义,即可饱和性、可逆性、立体选择性并同该类药物体内活性呈正相关性。发展了一种非放射性同位素受体结合实验测定苯二氮受体,实验使用生物素‐1012‐S结合物蛋白。因为氯离子通道和GABA受体、苯二氮受体、苯巴比妥受体组成超分子复合体,故作用于这些受体的药物均可影响氯离子通道的开闭。这一方法也可用于GABA受体、苯二氮受体、苯巴比妥受体激动剂和拮抗剂的鉴定。利用放射计数评价Cl36粒子流入量,并考察所试药物对氯离子通道开闭程度的影响。
……