第三节 碱性多肽的吸附介导

碱性多肽和蛋白在生理条件下带正电荷，可以与BBB膜上的负电荷通过静电吸附介导转运入脑。目前已证实多种碱性多肽和蛋白可以通过吸附介导入脑，如依比拉肽、001‐C8肽、E‐2078肽、TAPA肽、组蛋白、亲和素、麦胚凝集素（WGA）、蓖麻凝集素Ⅰ、鱼精蛋白和人碱性纤维细胞生长因子等（Shimura T，1991。和阳离子化蛋白类似，碱性多肽和蛋白的pI值对其入脑能力和体内药动学特性影响较大。PI过高会加速肝、肾的摄取和血浆中的清除速率，不利于脑组织的摄取，一般认为碱性多肽和蛋白的pI值在8～9较为适合。生物素／亲和素复合物易被肝脏和肾脏摄取，静脉给药2小时后，其肝肾摄取量是生物素／抗生蛋白链菌素（streptavidin，pI ＜。