阿司匹林(aspirin,Asp。水杨酸盐的生物转化可在许多组织发生,但主要在肝脏内质网与线粒体,先水解成水杨酸,再和甘氨酸或葡萄糖醛酸结合,主要以结合物的形式自肾排出,少数以游离水杨酸盐排出体外,易受剂量和尿液pH的影响,剂量增加或尿呈碱性时排出增多。口服小剂量(1g以下)Asp,消除按一级动力学进行,水杨酸血浆t1/2约2~3小时,当Asp剂量≥ 1g时,水杨酸生成量增多,主要代谢物的形成能力已达饱和,其代谢可转换为零级动力学,水杨酸血浆t1/2延长为15~30小时。值得注意的是,对Asp过敏的患者对其他NSAIDs可能呈现交叉过敏性。
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