药物作为外源性物质(xenobiotics)在体内发生化学结构的改变称为代谢或生物转化(biotransformation)。氧化:微粒体酶参与的氧化有硫氧化、氮氧化、环氧化、烯氧化、嘌呤氧化、羟基化、脱烷基、脱硫、脱卤、脱氨等,如苯巴比妥羟基化后形成对羟基苯巴比妥。按照药酶在细胞内的存在部位分为微粒体酶系(microsomal enzymes)和非微粒体酶系(non-microsomal enzymes),其中比较重要的是前者。保泰松对肝药酶活性的改变依药物种类不同而异,对于安替比林、可的松、地高辛等是酶诱导剂,而对甲苯磺丁脲、苯妥英则是酶抑制剂。常见的酶诱导剂和酶抑制剂列于表3-2中。
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