（一）细胞模型法

单层细胞模型是P‐gp抑制的体外研究中应用最广的方法，该方法可比较在P‐gp抑制剂存在或不存在的情况下，某些P‐gp底物如若丹明‐。123、地高辛与长春碱从基侧（basolateral）到顶侧（apical）［ B‐A ］透过细胞的速率与从顶侧到基侧（A‐B）透过细胞的速率的比值，观察比值的变化即可初步判断化合物的透膜过程是否有P‐gp等外排泵参与。现已证明，长春碱与蒽环类抗生素为P‐gp、MRP1与MRP2的底物，紫杉烷类（taxanes）仅是P‐gp的底物。MDCK转染后其P‐gp或MRP2的表达水平较Caco‐2细胞或正常细胞的表达水平高许多，因此更易于筛选P‐gp底物与抑制剂。