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三、Caco‐2细胞系体外模型

Caco‐2细胞微粒体存在多种UDP‐葡萄糖醛酸转移酶1 * 6同工酶、药物代谢第Ⅰ相反应中的羧酸酯酶和第Ⅱ相反应中的N‐乙酰化酶,并且N‐乙酰化酶‐1的活性比N‐乙酰化酶‐2的活性强。但Caco‐2细胞系体外模型也有其缺点:由于存在药物溶出、肝代谢等因素,Caco‐2细胞系体外模型不能用来预测药物的绝对生物利用度。同时,如果能用经典的细胞生物学方法在Caco‐2细胞中诱导低表达的载体、酶(如细胞色素P450A4)或P‐糖蛋白,将会使Caco‐2细胞系体外模型更趋完善。细胞间通道的通透性低和缺乏肠吸收时的屏障是Caco‐2细胞系体外模型的另一缺点。总之,通过优化培养条件,更完善的Caco‐2细胞系体外模型将不断出现。

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——《药物现代评价方法》
书名:《药物现代评价方法》
栏目:药物现代评价方法 > 第八章 药物体内过程评价 > 第四节 药物代谢评价
作者:蒋学华
参编:包旭,丁劲松,何林,何勤,贺英菊
页码:273-274
版本:1
出版时间:2008-07-01
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