[速览]第2节 拟肾上腺素药

拟肾上腺素药是能与肾上腺素受体结合，并激活受体，产生类似肾上腺素作用的一类药物。拟交感药物乙胺支链存在α、β碳原子的不同取代可形成不对称碳原子，故有左、右旋对映体或同分异构体。多数拟交感胺药物的β碳原子左旋对映体药理活性至少比右旋对映体高10倍，但α碳原子的右旋对映体，如右旋苯丙胺中枢活性比左旋对映体强了3～4倍。体外实验发现，S（＋）‐苯丙胺与微粒体氧化酶的亲和力高于R（－）‐苯丙胺，可抑制R（－）‐苯丙胺的代谢。C .兼有直接作用和间接作用类药物：既能直接激动肾上腺素受体，又能被突触前末梢摄取，进入囊泡，促进去甲肾上腺素释放，如麻黄碱、多巴胺和间羟胺等。