[速览]3﹒药理作用与作用机制

降血糖作用:磺酰脲类对正常人和胰岛功能尚存的糖尿病患者均有降血糖作用,而对严重的1型糖尿病患者或胰腺完全切除的患者则无降糖作用。一、二代磺酰脲类在β细胞上的高亲和力结合位点，而第三代磺酰脲类格列美脲则选择性结合SURX，可能由此决定了第三代磺酰脲类格列美脲与受体的结合速度较第一代磺酰脲类格列本脲快2～3倍，解离速度也快8～9倍，最小有效血药浓度低。磺酰脲类促进胰岛素分泌并不局限于作用ATP敏感性钾通道，格列本脲还可与β细胞内胰岛素分泌颗粒膜上的一种65 k D蛋白结合，活化其膜上V 0质子泵和CIC‐3氯离子通道，使分泌颗粒内p H酸化，亦可引起胞吐及胰岛素分泌。