G蛋白耦联受体介导的跨膜信号转导是较为普遍的信号转导途径。多种信号(激素、神经递质、激肽、信息素、气体分子和光子)与受体结合后,活化G蛋白,产生细胞内反应。受体激活能活化几百个G蛋白,进一步激活下游大量的效应器(离子通道和酶),改变细胞内第二信使(cAMP、cGMP、IP3和Ca2 +)的水平。G蛋白耦联受体(GPCR)是一大类具有不同功能的超家族,有七个跨膜区域。这些受体可以传导大量的细胞外信号,约超过2/3的非抗生素药物作用与这些受体有关,并且与麻醉密切相关。每一个激动剂受体复合物能把多个Gs蛋白转为活化状态,另外腺苷酸活化后可以促进多个cAMP的生成。
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