[速览]第6节 雄激素‐蛋白同化类固醇的药代动力学

睾酮主要在肝脏中代谢为17‐酮类固醇，其中包括A环上5 α还原为雄烯二酮（Androstenedione），3‐酮族还原型成雄酮（Androsterone），而且雄烯二酮能在5 β‐位上还原，并在3‐酮上还原而形成5 β‐雄酮（etiocholanolone）。双氢睾酮本身也可在肝脏中转变为雄酮、雄烷二酮（Androstanedi one）和雄烷二醇（Androstanediol）。睾酮在肝脏中的代谢产物还须与硫酸和葡萄糖醛酸结合，而由尿和胆汁排泄。睾酮还在睾丸、脂肪、皮肤和脑中，在芳香酶的作用下，转变为雌二醇，它可通过抑制GnRH的波动性释放，而对促性腺激素发生反馈调节。每天早晨给予经皮睾酮系统，使血清睾酮水平维持在正常范围，与其昼夜节律近似。