口服吸收好,对酸稳定。血浆半衰期为1~1.6小时,而细胞内消除半衰期为3~3.5小时,故当血浆中药物浓度降低时,细胞内药物浓度仍处于抑制HIV的有效浓度。因而本品血药浓度与临床疗效关系不明显。本品可通过血脑屏障。约40%以原形经肾排泄。本品为合成的胸苷类似物,在体内转化为三磷酸司坦夫定而抑制HIV病毒的逆转录酶,从而抑制病毒DNA合成。两种药物相比,司坦夫定的有效性明显,耐受性也更好一些,本品对正常人骨髓粒细胞吞噬细胞和细胞毒性比AZT小20~100倍,且本品的疗程可明显延长,可达79周,而齐多夫定最长为53周。胶囊剂:15mg。
……