[速览]二、HerceptinTM——以酪氨酸激酶受体HER2／neu作为乳腺癌治疗的靶点

Neu基因最早从大鼠神经母细胞瘤中分离得到，它编码分子量为185KDa的单链跨膜糖蛋白p185neu。人类体细胞内neu基因的同源基因，又称为HER‐2或ErbB 2，位于人第17号染色体q11‐22位，它编码的产物HER‐2／neu蛋白由1255个氨基酸组成，包括信号肽、胞外区、跨膜区和胞内区四个部分，具内在酪氨酸激酶活性。是表皮生长因子受体（EpidermalGrowthFactorReceptor，EGFR）家族的第二号成员，与EGFR家族的其它三个成员EGFR、HER‐。3、HER‐4同属Ⅰ类受体酪氨酸激酶超家族。另外，Herceptin的第二代产品，如Herceptin的细胞毒偶联物Herceptin‐DM1及单克隆抗体2C4在临床前研究中得到了很好的结果［ 15 ］。