本品1962年在Labez实验室首先合成,1967年作为抗心绞痛药物问世,由于起效较慢,不符合临床需要,70年代后发现其具有显著的抗心律失常作用,但毒副作用多且较严重为其缺点。胺碘酮的主要代谢产物为乙基胺碘酮,半衰期比胺碘酮长,也具有抗心律失常作用。胺碘酮可能是当前临床应用的抗心律失常药物中疗效最高者,同时也是副作用最多者。本品的优点与其缺点相比,可以说是瑕不掩瑜,因此,胺碘酮正从二线药物成为一线药物,为当前临床广泛使用的抗心律失常药物。